Neurontin ima puno veći potencijal zlouporabe nego što se prije mislilo
Liječnici su već godinama gledali Neurontin (gapapentin) i Lyricu (pregabalin) kao lijekove s malo ili nimalo zloupotrebe. Međutim, jedno istraživanje koje je u nastajanju sugerira da su ti lijekovi često zloupotrijebljeni i zlostavljani.
U studiji objavljenom u svibnju 2017 objavljenom u Pharmacoepidemiologiji i sigurnosti lijekova , Buttram i koautori naglašavaju uznemirujući novi trend. Došlo je do povećanja neurontin skretanja, a ovaj zlouporaba je povezana s opioidnom epidemijom koja je uništila mnoge dijelove Sjedinjenih Država.
Ljudi dobivaju visoku kombinaciju Neurontin-a i receptorskih opioida (npr. Hidrokodon i oksikodon).
Autori studije bilježe sljedeće:
Kvalitativni podaci upućuju na to da se Neurontin zloupotrebljava u kombinaciji s receptorskim opioidima i da se Neurontin i heroin kombiniraju i konzumiraju zajedno. Izvjestitelji izvršenja zakona su utvrdili da ti trendovi upotrebe droga doprinose neurontinu skretanju.
Neurontin i Lyrica
Pri liječenju opsega kroničnih prezentacija boli i simptoma nelagode, Neurontin i Lyrica su lijekovi koji se preferiraju među liječnicima primarne zdravstvene zaštite. Ti lijekovi su učinkovitije u liječenju kronične boli od Advil ili Tylenol. Štoviše, opioidna ovisnost je epidemija; ovako, opioidi poput Norco ili Vicodin koriste se samo za liječenje akutne i teške boli. Drugim riječima, Neurontin je jači od nečega što bi se nalazilo u dućanu ljekovite tvari i manje opasno od opioida.
(Heroin je vrsta opioida.)
Kako Neurontin i Lyrica rade
Neurontin je izvorno sintetiziran 1977. kao GABA analog. Gotovo desetljeće kasnije razvijena je Lyrica, kemijski rođak Neurontin. 1993. godine FDA je odobrila Neurontin. Do 2004. godine Lyrica je stavila na tržište.
Neurontin i Lyrica zajednički se nazivaju gabapentinidi i vrše slične postupke.
Iako su razvijeni kako bi kontrolirali konvulzije, ovi lijekovi su prepoznati kao učinkoviti neuromodulatori boli i često se propisuju kako bi olakšali različite vrste kroničnih bolova i nelagode.
GABA, kratak za gama-aminobutirnu kiselinu, je inhibitorni neurotransmiter koji se distribuira kroz cerebralni korteks ili vanjski sloj mozga koji je odgovoran za funkciju višeg mozga. GABA igra ulogu u različitim funkcijama mozga, uključujući kontrolu motora i viziju, kao i regulaciju anksioznosti i boli.
Iako su izvorno namijenjeni putanju GABA receptora u mozgu, gabapentinidi se ne vežu na GABA receptore. Nadalje, oni se ne vežu za kanabinoidni, opioidni ili benzodiazepinski receptori. Iako mehanizam ovih lijekova još nije u potpunosti razjašnjen, čini se da ti lijekovi djeluju više na kružnim točkama antiseptičkih i bolnih olakšica. Bez obzira na to, gabapentinidi dovode do povećanja koncentracija GABA i smanjuju koncentracije glutamata u mozgu.
Neurontin i Lyrica dijele slične metaboličke profile, i izlučuju ih bubrezi i ne djeluju u interakciji s drugim lijekovima (tj. Smanjen rizik interakcija lijekom i lijekom). Jedna značajna razlika između ovih lijekova je njihova biološka raspoloživost ili količina lijeka koja ga zapravo stvara u optjecaj.
Naime, Lyrica ima veću bioraspoloživost nego Neurontin i brže se apsorbira i moćniji. Ta je razlika dovela neke stručnjake da pretpostavljaju da Lyrica ima veći potencijal zlostavljanja, a anegdotalni računi podržavaju tu hipotezu. Ipak, kada se uzimaju u dovoljnim dozama, oba lijeka brzo djeluju i djelotvorna, i oboje su zlostavljani i zloupotrijebljeni.
Kliničke upotrebe Neurontin i Lyrica
Gabapentinidi su slični jedan drugom u njihovim kliničkim učincima.
FDA je odobrila Neurontinove tablete, kapsule i oralne otopine (1) liječiti parcijalne napadaje i (2) liječiti postherpetičku neuralgiju ili šindre.
U Europi Neurontin je odobren za liječenje neuropatske boli.
Lirica je odobrena od FDA za liječenje (1) postherpetičke neuralgije, (2) dijabetsku perifernu neuropatiju, (3) fibromijalgiju i (4) napadajima. U Europi i Japanu, Lyrica je odobrena za liječenje neuropatske boli i generaliziranog poremećaja anksioznosti.
Američka vlada ne smatra se kontroliranom supstancom, a lijek je sigurniji od ostalih antikonvulziva. Ovaj zavidan sigurnosni profil potaknuo je upotrebu Neurontin-a bez uporabe, usprkos nedostatku kliničkih ispitivanja za podršku takvim korištenjem.
Između 83 i 95 posto prodajne marke Neurontin. Ovdje su neke izvanbilančne uporabe Neurontin:
- Alkohol, benzodiazepin, marihuana i sindrom opioidnog povlačenja
- Poremećaj pomanjkanja pažnje
- Bipolarni poremećaj
- Složeni regionalni sindrom boli
- Dijabetska neuropatija
- Vruće trepće
- Migrena glavobolja
- Periferna neuropatija
- Periodni poremećaj kretanja udova spavanja
- Sindrom nemirnih nogu
- Trigeminalna neuralgija
Iako DEA klasificira Lyricu kao lijek za raspored V, što ukazuje na najniži potencijal zlouporabe, još uvijek je kontrolirana tvar. Ta činjenica povezana s realnošću da je Lyrica skuplja od Neurontin vjerojatno objašnjava zašto je Neurontin mnogo šire propisan.
Konačno, mnogi liječnici će propisati Neurontin umjesto Lyrica jer je Neurontin puno jeftiniji. Lyrica je vrlo skupe liječenje. Budući da oba lijeka imaju iste učinke, više je pažljivo ići s jeftinijom opcijom.
Objasnio je zlouporabu Neurontin
Zlouporaba supstancija i zlouporaba supstancija su različite stvari, a razlika leži u namjeri.
Prema FDA-u: "Kada osoba uzima pravni lijek za lijekove u svrhu osim zašto je propisana, ili kada ta osoba uzima lijek koji mu nije propisana, to je zlouporaba droge".
Zlouporaba droga je poseban oblik zlouporabe supstancija. To se događa kada ljudi uzimaju lijekove kako bi se osobito "visoko" ili doživjeli euforično osjećaje. S obzirom na Neurontin i Lyricu, ova euforija je opisana na različite načine i podsjeća na učinke opioida, benzodiazepina i psihodelika.
Mnogi liječnici propisuju Neurontin za sve vrste stvari, uključujući bol, psihijatrijske uvjete i poremećaje uporabe tvari; mnogi od tih liječnika vjerojatno ne shvaćaju potencijal tog zlouporabe droga za zlostavljanje. Budući da je toliko široko rasprostranjeno u velikim količinama, a mnogo jeftinije i lakše propisati nego Lyrica - koja je kontrolirana supstanca - Neurontin je postao više prevladavajući lijek zlostavljanja od strane ljudi koji traže svoje brze euforijske uspone. Nadalje, ljudi koji imaju poremećaje uporabe tvari i psihijatrijske bolesti najvjerojatnije će zlouporabiti ove lijekove. Drugim riječima, Neurontin se često propisuje ljudima koji pokazuju veću učestalost zlostavljanja.
Nisu svi koji zlostavljaju Neurontin - a rjeđe Lyrica - imaju recept za ove lijekove. Preusmjeravanje je veliko poslovanje za trgovce drogom, a ti lijekovi neizbježno krenu na ulice. Samo između 40 i 65 posto ljudi koji zlouporabe i zloupotrebljavaju Neurontin imaju recept za droge.
U izvješću za 2012 godinu procjenjuje se da je recept Lyrica i Neurontin porastao za 350 posto, odnosno za 150 posto u odnosu na prethodno petogodišnje razdoblje.
Napomenuti, neki ljudi koji su propisani Neurontin jednostavno zloupotrebljavaju lijek u pokušaju da se sami liječe simptome. Neki ljudi također zlouporabljuju drogu kao sredstvo za samoozljeđivanje. Štoviše, ljudi zloupotrebljavaju droge dok zloupotrebljavaju druge stvari, poput opioida, alkohola i benzodiazepina.
U 2010, prvo su se pojavila istraživanja koja ukazuju na rizik od zlostavljanja tvrtke Lyrica. Kasnije je Europska unija dodala ovaj lijek na svoj popis rekreativnih psihoaktivnih tvari. Između 2010. i 2016. oko dvadesetak studija istražuje potencijal zlouporabe Neurontin i Lyrica.
Ovdje su neke specifičnije činjenice povezane s zlouporabom i zlouporabom Neurontin i Lirica. Ovi su nalazi izvedeni iz nedavnih studija.
- Jedna studija sugerira da je učestalost zlouporabe Neurontin i Lirica kod ljudi koji žive u Velikoj Britaniji u dobi između 16 i 59 godina 1,1 posto i 0,5 posto. Prema ovoj studiji, stopa zlouporabe kanabisa je 28,1 posto, a zlouporaba kokaina 8,1 posto. Drugim riječima, kod osoba bez poremećaja uporabe tvari ili psihijatrijskih bolesti, stope gabapentinalne zlouporabe niže su od onih drugih tradicionalnih lijekova.
- Među ljudima s opioidnim poremećajima, stope neurontinskog zlostavljanja bile su između 15 i 22 posto. Dok je stopa zlouporabe Lirica među članovima ove iste populacije bila veća, između 3 i 68 posto. Sveukupno gledano, osobe s poremećajima upotrebe supstancija čini se da zlostavljaju gabapentinide po stopama sličnim ostalim tradicionalnim lijekovima.
- Među Amerikancima koji su zloupotrijebili opioide, stopa zlouporabe Neurontina bila je dvostruko veća od zlouporabe amfetamina i otprilike jednaka klonazepam (vrsta benzodiazepina) zloupotrebe.
- U Škotskoj, 22 posto ljudi koji su otišli u klinike za metadone zlostavljalo je Neurontin.
- Studija iz 2015. godine prepoznala je rekreativnu zlouporabu Neurontina u brzom porastu. Konkretno, zabilježen je porast zlouporaba od 2008. godine za 2950 posto.
- Nacionalne baze podataka o korištenju droga ukazuju da se Lyrica propisuje mnogo većim dozama nego što je preporučeno, što može dovesti do zlouporabe.
- Neke studije upućuju na to da oni koji zlostavljaju gabapentinide imaju tendenciju da budu mladi muškarci (30-ero) i niski prihodi. Međutim, podaci o spolu i zlostavljanju su u sukobu.
- Na temelju podataka o izvješću o slučajevima "izvučen iz kvartalnog pregleda preuzimanja lijekova na recept
koji su završili nacionalni uzorak zakonskih i regulatornih agencija koji se bave istraživanjem droga, "Buttram i njegovi kolege otkrili su da se devizne stope povećale iz nultog slučaja u prva dva tromjesečja 2002. na visok od 0,027 slučajeva na 100 000 ljudi u zadnjem četvrtina 2015. - Čini se da je preusmjeravanje Neurontena uobičajeno u američkim zatvorima.
Učinci osim euforije
Osim euforije, ljudi koji zlostavljaju gabapentide u supraterapeutskim ili višim preporučenim dozama također opisuju druge učinke, uključujući sljedeće:
- Zadovoljstvo
- Opuštanje
- odvajanje
- Poboljšana društvenost
- Suosjecanje
- Nesustavno ponašanje
- Audio i vizualni halucinacije
Imajte na umu da se ti učinci razlikuju ovisno o toleranciji i dozi. Osim toga, naglo prekid gabapentida može dovesti do povlačenja koja upućuje na fizičku ovisnost. Štoviše, ljudi koji se povlače iz gabapentinida također mogu osjetiti intenzivne mentalne žudnje.
Rizici Gabapentinoid Overdose
Kada se upotrebljavaju kako je propisano, Neurontin i Lyrica su prilično sigurni. Nuspojave su blage i uključuju pospanost, pospanost, ataksiju, vrtoglavicu i umor.
Za razliku od ostalih lijekova koji se zloupotrebljavaju, čak i kada se predoziraju, gabapentidi još uzrokuju samo blage učinke, poput prolaznog visokog krvnog tlaka, povećane brzine otkucaja srca i ostalih štetnih učinaka sličnih onima koje se vide kod terapeutskih doza. Predoziranje gabapentidom obično ne zahtijeva hospitalizaciju, a nije prijavljeno smrtno stradavanje od predoziranja. Ljudi koji predoziranja obično se vraćaju na početno stanje nakon otprilike 10 sati gutanja.
Uloga koju liječnici igraju
Bilo bi previše lako smjestiti krivnju za pogrešno zlostavljanje, zlouporabu i ovisnost o gabapentinu, na ramenima propisanih liječnika. Naravno, ti lijekovi su samo na recept i stoga se uvijek mogu pratiti sami liječnici; međutim, moramo shvatiti nezavidnu poziciju koju pružaju davatelji kada se pacijent žali na intenzivnu bol i nelagodu koja prati kroničnu bol.
Na primjer, uobičajeno je da bolesnici s neuropatskim i drugim vrstama kroničnih bolova i nelagode osjećaju bol koji bi šokirali osobu bez ikakvih uvjeta. Kad netko dođe u liječnički ured žaleći se da je gori u njihovim ekstremitetima, osjećajem "šetnje na staklu" i tako dalje, liječnici nemaju mnogo s time liječiti ove strašne simptome, a Neurontin ili Lyrica često su jedini učinkoviti opcije.
Liječnici bi trebali biti na vidikovcu znakova da pacijent zloupotrebljava ili zloupotrebljava ove lijekove ili planira uključiti se u preusmjeravanje, uključujući sljedeće:
- Pacijenti s psihičkim ili poremećajima uporabe tvari trebaju biti pažljivo praćeni zbog zlostavljanja ili zlouporabe.
- Upozorenja o zlostavljanju uključuju bolesnika koji traže Neurontin ili Lyricu posebno, za veće doze nego što je propisano, ili za više recepata tijekom kratkog vremenskog razdoblja.
- Liječnici bi se trebali pobrinuti da pacijenti nisu "liječnikom" ili da primaju više recepata od više pružatelja usluga. Uobičajeni opravdanje za takvo ponašanje je da su lijekovi "izgubljeni" ili "ukradeni".
- Liječnik bi trebao uzeti u obzir izvedbu zaslona za lijekove za urin (UDS) u bolesnika za koje se sumnja da je preusmjeren. Ako ti pacijenti primaju recepte za gabapentide, ali ti lijekovi nisu otkriveni u urinu, onda su ti lijekovi najvjerojatnije predviđeni za ulice.
Riječ od
Iako je u porastu, zloupotreba Neurontin i Lyrica još uvijek utječe samo na manjinu bolesnika, a uglavnom na one koji su skloni zlostavljanju, kao što su osobe s opioidnom ovisnošću. Štoviše, čak iu slučajevima predoziranja, učinci ovih lijekova su obično blagi i prolazni - daleko od posljedica opioidne, alkoholne i benzodiazepinske ovisnosti (uvjeti koji se često koriste za liječenje tih lijekova).
Ako vi ili voljena osoba uzimate ove lijekove za legitimnu kroničnu bol ili nelagodu, a ti lijekovi daju olakšanje, onda se ti lijekovi koriste prema namjeni. Međutim, kako biste umanjili rizik od zloupotrebe, važno je da vaš liječnik pažljivo nadgleda i uzme ove lijekove samo po preporučenim dozama. Razumijevanje načina na koji oni rade može pomoći. Također, nemojte uzimati ove lijekove da biste dobili "visok", nemojte miješati te lijekove s alkoholom, benzodiazepinom, opioidima ili drugim lijekovima zloupotrebe, a ne davati ili prodavati te lijekove drugima.
Ako imate bilo kakvih pitanja o receptivnim lijekovima koje uzimate - osobito lijekove s potencijalom zloupotrebe - molimo vas pitajte svog liječnika. Vaš liječnik može uzeti vremena da raspravlja o rizicima i prednostima bilo kojeg lijekova koji ste propisali. Osim toga, također možete pitati svog ljekarnika o lijekovima koje ste propisali. Kao pacijent, vaše je pravo biti obaviješteno o lijekovima koje uzimate.
> Izvori:
> Borba protiv zloupotrebe i zlouporabe lijekova na recept: Pitanja i odgovori s dr. Sc. Michaelom Kleinom 28. srpnja 2010. www.fda.gov.
> Evoy KE, Morrison MD i Saklad SR. "Zlouporaba i zlouporaba Pregabalina i Gabapentina." Lijekovi . 2016.
> Mack A. Ispitivanje dokaza za upotrebu gabapentina izvan oznake. Časopis za nadziranu ljekarnu . 2003; 9: 559-568.
> Smith RV, Havens JR i Walsh SL. "Gabapentinova zlouporaba, zlostavljanje i zlouporaba: sustavno preispitivanje." Ovisnost . 2016; 111: 1160-1174.
> Tcheremissine, OV i Bestha DP. Zlouporaba gabapentina u bolesnika s komorbidnim poremećajima i poremećajima uporabe tvari. Inovacije u kliničkoj neuroznanosti . 2016; 13: 13-14.