Jedna od jedinstvenih karakteristika raka prostate je njezina reakcija na povlačenje testosterona . Ova "Ahilova peta" raka prostate otkrivena je četrdesetih godina prošlog stoljeća, kada je kirurško uklanjanje testisa pokazalo da potiče remisije raka. Godine 1985., Lupron, farmaceutski injekcijski lijek koji je postigao istu stvar, odobrio je FDA.
Lupron djeluje trgajući testise kako bi zaustavio proizvodnju testosterona.
efikasnost
Lupron kontrolira rak prostate prosječno trajanje od dvije do šest godina kod muškaraca s metastaziranom bolešću, a više od deset godina nakon početka liječenja prije otkrivanja metastatske bolesti može se otkriti na skeniranju. Kada Lupron prestane raditi, druga hormonska sredstva kao što je Casodex ili Nilandron mogu pružiti privremenu kontrolu, ali njihovo trajanje djelovanja (čuvanje PSA) obično traje manje od godinu dana.
Polemike su bjesnile u akademskoj zajednici o tome da li jednostavno pada razine PSA točno ukazuje na opstanak pacijenta. Dakle, ovih dana, FDA će odobriti samo novi lijek ako farmaceutski proizvođač dokumentira poboljšani opstanak u budućem, placebom kontroliranom pokusu. Dokazivanje poboljšanog preživljavanja puno je jači izazov nego što jednostavno pokazuje da lijek uzrokuje privremeni pad razine PSA.
Zytiga (abiraterone), koja je proučavana kod muškaraca s metastaziranom bolešću koja je postala otporna na Lupron, dokazala je da ove volonterke s metastaziranim, Lupron-rezistentnim karcinomom prostate koji su primili abirateron pokazali da žive 33% dulje od muškaraca koji su primili placebo.
Zytiga je dizajnerski lijek koji djeluje iskorištavanjem relativno novijeg otkrića da otpornost na Lupron (definirano kao rast raka usprkos nula testosterona u krvi) nije rezultat stanica raka koji su naučili rasti bez testosterona.
Umjesto toga, rezistencija na Lupron rezultat je stanica stanice raka prostate naučenih kako interno izraditi vlastiti testosteron.
Njegov antikancerozni učinak djeluje blokiranjem esencijalnog enzima koji se nalazi unutar stanice raka, enzima koji je integralna komponenta u sintetskom putu testosterona. Neto rezultat je da je stanica raka blokirana od proizvodnje vlastitog testosterona.
Nuspojave
Nuspojave Zytiga mogu uključivati promjene u razinama kalija u krvi, au rijetkim slučajevima, poremećaj jetre. Zytiga također poboljšava djelovanje kolesterolnih tableta kao što su Lipitor i Crestor tako da njihova doza treba smanjiti kako bi nadoknadila.
Kako bi se razine kalija održale u normalnom rasponu, Zytiga se primjenjuje zajedno s prednisonom , oblikom kortizona. Kortizon također može imati nuspojave. Ponekad je povezana s nadraženjem želuca i čirima želuca. Visoke razine šećera u krvi također se mogu pojaviti kod ljudi koji imaju dijabetes.