8 tipa progestina u kombiniranim pilulama za kontrolu rađanja

Hormonski učinci razlikuju se za progestine

Sve kombinacijske kontracepcijske pilule sadrže estrogen (obično etinil estradiol ) i jednu od osam vrsta progestina. Pojam progestin se koristi za bilo koju prirodnu ili umjetnu tvar koja ima svojstva slična prirodnom progesteronu. Progestini su kategorizirani po generaciji, što ukazuje samo kada su uvedeni na tržište, a ne razlika u njihovoj kemijskoj strukturi ili načinu djelovanja.

Da biste najbolje razumjeli kako se progestina može klasificirati, korisno je pojasniti vrste učinaka koje progestin može imati na žensko tijelo :

• Progestacijski učinci sprječavaju ovulaciju i smanjuju menstrualni krvarenje.
• Androgeni učinci se smatraju neželjenim nuspojavama kao što su akne i rast dlačica.
• Estrogeni učinci ovise uglavnom o količini etinil estradiola u pilulama. Ovi učinci pomažu u sprečavanju androgenskih učinaka.

1 -

norethindrone

Noretindron je progestin prve generacije dostupan u monofaznim, bifaznim i trifaznim formulacijama. Ima nisku progestacijsku i laganu estrogensku aktivnost. Ona ima tendenciju da bude manje androgena od progestina druge generacije (levonorgestrel i norgestrel), ali više androgena nego noviji progestini, poput desogestrela. U niskim dozama (bilo koja pilula koja sadrži manje od 50 mcg etinil estradiola), ovaj progestin poboljšava lipidne profile podizanjem HDL i snižavanjem LDL kolesterola.

2 -

Noretindron acetat

Noretindron acetat je progestin niske progestacijske aktivnosti i lagane estrogenske učinke. To je progestina prve generacije. Ona ima tendenciju da bude manje androgena od progestina druge generacije, ali više androgena od novijih progestina, poput desogestrela. Marka Estrostep osmišljena je kako bi pobliže oponašala ženski prirodni menstrualni ciklus pružajući povećanu razinu estrogena s konstantnom dozom progestina. To je jedini trifazni brand s ovim progestinom. Ova bi marka mogla biti korisna za žene koje doživljavaju manje nuspojave povezane s estrogenom kao što su mučnina, migrene ili zadržavanje tekućine s kombinacijama drugih tableta.

3 -

Ethynodiol diacetat

Etinodiol diacetat je progestina prve generacije srednje progestacijskog djelovanja. Ima manje estrogenskih učinaka i malu androgenu aktivnost. Eminodiol diacetat je derivat noretindrona, pa se lako može pretvoriti u noretindron u tijelu. Tablete za kontrolu rađanja koja sadrže etinodiol diacetat obično se povezuju s povećanim krvarenjem i uočavanjem rane ili srednjeg ciklusa u usporedbi s drugim kombinacijskim pilulama. Međutim, veće doze estrogena mogu neutralizirati vjerojatnost probojnog krvarenja , tako da markeri tableta koji sadrže više razine estrogena mogu ublažiti ovu nuspojavu.

4 -

levonorgestrel

Levonorgestrel je progesterin druge generacije i najčešće je progestinalni kontraceptivni progesteron u svijetu. Ima visoke progestacijske i androgenske učinke. Levonorgestrel negativno utječe na serumske lipoproteine. Dostupna je nekoliko markica estrogena s niskim dozama koje sadrže ovaj progestin. Levonorgestrelova kontrola rađanja također je odobrena od strane FDA za hitnu kontracepciju (kao što je Plan jedan korak i sljedeći izbor ). FDA je izjavila da su sve kombinacijske pilule s ovim progestinom sigurne i učinkovite za hitnu kontracepciju pod Yuzpe metodom. FDA je također odobrila tri marke produženog ciklusa pilule koja koriste ovaj progestin-Seasonale, Seasonique i Lybrel .

5 -

norgestrel

Norgestrel (progesterin druge generacije) je mješavina neaktivni i aktivni izomer-dextro-norgestrel (neaktivni) i levonorgestrel (biološki aktivan). Norgestrel ima visoke progestacijske i snažne antiestrogen učinke, a također je visok u androgenskoj aktivnosti.

6 -

desogestrel

Desogestrel je progestin treće generacije s visokom progestacijskom selektivnošću, što smanjuje androgene učinke i estrogensku aktivnost. Pokazuje niži negativni utjecaj na metabolizam, dobivanje težine, akne i druge nuspojave tipične za starije progestine. To pokazuje pozitivne učinke na lipoproteine ​​što se vidi kod neznatnog porasta HDL kolesterola. Klinička ispitivanja ukazuju na mogući veći rizik od nefatalne venske tromboze s desogestrel pilulama u odnosu na one s levonorgestrelom. Mircette (pilula s niskom dozom estrogena / desogestrela) daje kraći placebo interval, što može biti korisno kod žena koje imaju migrene, dismenoreju ili druge negativne probleme tijekom tog tjedna. Dostupna je i niska razina estrogena / različite trifazne tablete desogestrela, Cyclessa.

7 -

norgestimat

Norgestimate, progestin treće generacije, ima visoku progestatsku aktivnost dok pokazuje blage estrogene učinke i sklon je manje androgena. Također ima minimalan učinak na serumske lipoproteine ​​kao i na metabolizam ugljikohidrata. Nizak androgenih učinaka norgestimatusa rezultirali su uspješnim liječenjem akni. Zapravo, pilule za kontrolu rađanja koje sadrže norgestimate jedine su koje je FDA odobrila za smanjenje akni. Ortho Tri-Cyclen Lo je brand koji osigurava norgestimate i dozu estrogena srednje razine. Dakle, ova pilula može biti korisna u snižavanju nuspojava kao što je mučnina i povraćanje dok ne uzrokuje povećanu učestalost uočavanja (tipično povezanih s tabletama s niskim estrogenom).

8 -

drospirenon

Drospirenon je jedini progestin izveden iz 17a-spirolactonea. Pomaže u sprečavanju izlučivanja hormona koji reguliraju vodu i elektrolite tijela. Također ima nisku androgenu aktivnost. Čini se da drospirenon i estrogen smanjuju simptome povezane s blagim PMS (povećani apetit, negativno raspoloženje i zadržavanje vode). Drospirenon može uzrokovati višu razinu kalija, tako da žene s bubrezima, jetrom ili nadbubrežnom bolešću ne bi trebale koristiti. Marke YAZ i Beyaz imaju 24 dana aktivne tablete i četiri dana placeba pilule. Ova kombinacija može uzrokovati manje fluktuacije hormona od tipičnih tabletnih tableta. YAZ je također odobren od FDA da pomogne u liječenju predmenstrualnog disforičnog poremećaja kao i liječiti umjerenu aknestu kod žena u dobi od 14 i više godina.

> Izvor:

> Progestin (Oralni put, Parenteralni put, Vaginalni put). Američka nacionalna knjižnica za medicinu. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmedhealth/PMHT0011857/?report=details.