Osnovne informacije o Juxtapid (Lomitapide)

Juxtapid (lomitapid) je lijek koji se uglavnom smanjuje na razinu ukupnog kolesterola, LDL i razine apolipoproteina B - zajedno s prehranom i drugim tretmanima - kod osoba s homozigotnom obiteljskom hiperkolesterolemijom , rijetko, naslijeđeno stanje koje uzrokuje vrlo visoku razinu LDL kolesterola i kardiovaskularnu bolest rano u životu. Juxtapid je odobren za uporabu u Sjedinjenim Državama od strane Uprave za hranu i lijekove u prosincu 2012. godine.

Juxtapid je temeljito proučen kod osoba s dijagnozom homozigotne obiteljske hiperkolesterolemije - a ne kod osoba s drugim uvjetima koji uzrokuju visoku razinu kolesterola. U jednoj studiji, Juxtapid 5 do 60 mg dnevno je primijenjen pojedincima koji već poduzimaju druge terapije za snižavanje kolesterola zbog njihove vrlo visoke razine LDL kolesterola. Ova studija otkrila je da dodavanje Juxtapida u druge terapije snižava razine LDL do 50%. Razine triglicerida, razine apolipoproteina B, VLDL i ukupne razine kolesterola također su značajno smanjene.

Druga studija ispitivala je učinkovitost i sigurnost kod pojedinaca s istim zdravstvenim stanjem uzimajući samo Juxtapid na niže razine kolesterola. Na kraju ove studije, u dozi od 1 mg / kg / dan, razine LDL i razine apolipoproteina B također su smanjene za oko 50%.

Iako su ti nalazi pomogli značajno snižavanje kolesterola u ovoj populaciji bolesnika, otkrili su da Juxtapid može uzrokovati značajne nuspojave - uključujući gastrointestinalne nuspojave i bolest jetre.

Osim toga, budući da ove studije traju do 78 tjedana, trenutno se provode druge studije kako bi se odredila dugoročna sigurnost i učinkovitost Juxtapida.

Kako radi?

Juxtapid smanjuje LDL kolesterol blokirajući mikrosomalni protein prijenosa triglicerida (MTTP), molekule u tijelu koja sprječava stvaranje VLDL i chylomicrona u jetri.

Budući da se VLDL pretvara u LDL, to će također smanjiti razinu LDL u krvi.

Kako bih trebao uzimati ove lijekove?

Juxtapid treba uzimati usta, s čašom vode, na prazan želudac. Predlaže se da se lijek uzima najmanje dva sata nakon večere. Vaš liječnik će provoditi krvne pretrage - uključujući ispitivanje jetrenih enzima i razina kolesterola - prije nego što vam prepisuje Juxtapid.

Moguće nuspojave

Povišeni jetreni enzimi i akumulacija masnoća u jetri bili su snažno povezani s uzimanjem Juxtapida. Stoga će vaš liječnik morati podvrgnuti periodični test krvi kako bi odredio razinu enzima jetre, koji uključuju alanin aminotransferaze, aspartat aminotransferaze i alkalnu fosfatazu, uz praćenje vaših razina kolesterola. Zbog tih nuspojava, Juxtapid nosi "upozorenje na crnu kutiju" za hepatotoksičnost, što je snažno upozorenje koje je izdala Uprava za hranu i lijekove zbog činjenice da je to nuspojav u studijama koje su ispitivale sigurnost lijeka. Zbog potencijalno štetnog djelovanja koje Juxtapid ima na jetru, vaš će vam liječnik upisati ograničeni program, nazvan Juxtapid REMS program.

U okviru ovog programa samo liječnici i ljekarne koje imaju certifikat za razumijevanje lijekova i njenih rizika mogu propisati i distribuirati Juxtapid.

Gastrointestinalne nuspojave, kao što su mučnina, povraćanje, žgaravica, proljev, zatvor i bolovi u trbuhu, najčešće su zabilježene nuspojave kod ljudi koji uzimaju Juxtapid. Neki pojedinci također su izvijestili da doživljavaju gubitak težine, bol u prsima i umor dok uzimaju lijekove.

Tko ne bi trebao uzeti?

Trenutno se Juxtapid studira samo kod osoba s dijagnozom homozigotne obiteljske hiperkolesterolemije zbog visokog rizika za kardiovaskularne bolesti.

Stoga, nije poznato je li Juxtapid jednako učinkovit kod osoba s drugim medicinskim uvjetima što uzrokuje visoku razinu kolesterola. Drugi ljudi koji trebaju konzultirati svog liječnika prije uzimanja Juxtapida uključuju:

Interakcije lijekova

Postoje određeni lijekovi koji mogu komunicirati s Juxtapidom, što može rezultirati utjecajem koncentracije Juxtapida ili drugih lijekova u tijelu. Slijedi kratak popis lijekova koji bi mogli komunicirati s Juxtapidom, pa ako uzmete jedan ili više od ovih lijekova, trebali biste se posavjetovati sa svojim liječnikom.

Zbog načina na koji se Juxtapid metabolizira u tijelu, to bi moglo povećati razinu drugih lijekova u krvi - zbog čega lijekovi postaju otrovni. To uključuje određene antifungalne lijekove, antibiotike, antivirusne lijekove, lijekove protiv krvnog tlaka, lijekove za liječenje žgaravice i prirodne proizvode (kao što su goldenseal, grejpfrut). Stoga, trebali biste informirati sve svoje zdravstvene ustanove o svim lijekovima koje uzimate kako bi mogli adekvatno pregledati potencijalne interakcije s Juxtapidom. Vaš liječnik može odlučiti izmijeniti vašu dozu Juxtapida ili drugih lijekova ako se otkrije interakcija.

Poanta

Juxtapid je prvi lijek odobren za snižavanje kolesterola koji inhibira MTTP. Iako su studije pokazale da Juxtapid dodaje dodatnu sposobnost snižavanja LDL kod pojedinaca koji imaju obiteljsku homozigotnu hiperkolesterolemiju, postoje mnoga sigurnosna pitanja povezana s Juxtapidom i njegova uporaba je ograničena na ovu specifičnu bolest zbog tih rizika. Vaš liječnik će procijeniti prednosti uzimanja Juxtapida, zajedno s rizikom nastanka nuspojava s lijekom. Budući da dugoročni učinci uzimanja Juxtapida nisu poznati - uključujući i njegovu sposobnost da spriječi kardiovaskularnu bolest - postoje studije koje se trenutno provode kako bi se to ispitalo.

izvori:

Cuchel M, Meagher EA, Theron HD, i sur. Učinkovitost i sigurnost inhibitora prijenosnog proteina mikrosomalnog triglicerida u bolesnika s homozigotnom obiteljskom hiperkolesterolemijom: studija faze 3 s jednom rukom i otvorenom. Lancet 2013; 381 (9860): 40-6.

Cuchel M, Bloedon LT, Szapary PO i sur. Inhibicija mikrosomalnog proteina prijenosa triglicerida u obiteljskoj hiperkolesterolemiji. N Eng J Med 2007; 356: 148-156.

Paketni paket Juxtapid® (lomitapid). Aegerion Pharmaceuticals. Ožujak 2016. godine.