Isentress (ratelgravir) je inhibitor integraze - antiretrovirusni lijek koji se koristi u liječenju HIV infekcije . Isentress je bio prvi inhibitor integraze koji je odobren od US Food and Drug Administration (FDA).
U listopadu 2007. odobren je za uporabu kod odraslih koji su imali rezistenciju na druge antiretrovirusne lijekove . No, do srpnja 2009., a kasnije u prosincu 2011. godine, FDA je proširila svoje indikacije, omogućujući upotrebu u svim odraslim osobama s HIV-om, kao i djeci od 2 do 18 godina.
Isentress je među lijekovima koji se trenutno preporučuju kao poželjne opcije prvog reda za HIV terapiju u SAD-u
formulacije
Isentress je dostupan u četiri različite formulacije:
- Za odrasle i stariju djecu, Isentress je dostupan kao 400 mg filmom obložena tableta, ovalnog oblika i ružičasto-narančastom bojom. Broj "207" istaknut je s jedne strane.
- Za djecu koja ne mogu uzimati tablete, Isentress je dostupan ili kao 100 mg za žvakanje (ovalno, bež, reljefno s jedne strane s "477", označeno za cijepanje) ili 25 mg za žvakanje (blijedo žuto, okruglo, reljefno s jedne strane sa "473 „). Obje su narančaste-banane.
- Za manju djecu koja ne mogu uzimati žvakanje, Isentress je dostupan u jednom paketu, 100 mg oralnom suspenzijom. Oralna suspenzija je pomiješana s 5 mL vode i primijenjena s usnom špricom. Nakon miješanja, oralni pripravak treba koristiti u roku od 30 minuta, a bilo koji ostatak odmah odbačen. Suspenzija je aromatizirana s bananom.
Nikad ne zamjenjujte Isentress hranu ili oralnu suspenziju za Isentress filmom obložene tablete jer formulacije nisu bioekvivalentne. Koristite samo prema uputama (vidi Dosage u nastavku).
doze
Isentress 400 mg, filmom prevučene tablete treba propisati za odrasle i za starija djeca koja mogu progutati tablete, kako slijedi:
- Odrasli: jedan tableta od 400 mg, uzeti dva puta dnevno
- Za djecu ili adolescente 55 kilograma (25 kg) ili više: jedna tableta od 400 mg, uzeta dva puta dnevno
Izentress tablete za žvakanje trebaju biti propisane djeci mase od 20 kilograma ili više koje ne mogu progutati tablete, kako slijedi:
- 44 kg (20 kg) do manje od 62 kg (28 kg): 150 mg dvaput dnevno
- 62 kg (28 kg) do manje od 40 kg (40 kg): 200 mg dvaput dnevno
- Više od 40 kg (40 kg): 300 mg dva puta dnevno
Izentress oralnu suspenziju ili žvakanje tablete treba propisati za djecu težine od najmanje 3 kg do manje od 25 kilograma, kako slijedi:
- 6 kg (3 kg) do manje od 8,8 funti (4 kg): 1 mL (20 mg) pripremljena oralna suspenzija, uzeta dva puta dnevno
- 8,8 kg (4 kg) do manje od 13 kg (6 kg): 1,5 ml (30 mg) pripremljena oralna suspenzija, uzeta dva puta dnevno
- 13 kg (6 kg) do manje od 17 kg (8 kg): 2 ml (40 mg) pripremljena oralna suspenzija, uzeta dva puta dnevno
- 17 kg (8 kg) do manje od 24 kg (11 kg): 3 ml (60 mg) pripremljena oralna suspenzija, uzeta dva puta dnevno
- 24 kg (11 kg) do manje od 14 kg: 4 ml (80 kg) pripremljena oralna suspenzija, uzeta dva puta dnevno ili 75 mg tableta za žvakanje uzeta dva puta dnevno
- 30 kg (14 kg) do manje od 44 kg (20 kg): 5 ml (100 kg) pripremljene oralne suspenzije, uzeta dva puta dnevno ili 100 mg tableta za žvakanje uzeta dva puta dnevno
Uprava lijeka
Isentress se može uzeti sa ili bez hrane. Isentress se ne može uzimati samostalno i mora se propisati kao dio kombinirane antiretrovirusne terapije (CART) .
Uobičajeni nuspojave
Najčešće zabilježene nuspojave (koje se javljaju u 2% ili manje slučajeva) su:
- Nesanica
- Glavobolja
- Vrtoglavica
- Mučnina
- Umor
kontraindikacije
nijedan
Interakcije lijekom i lijekovima
Obavijestite svog liječnika ako uzimate bilo koji od sljedećih lijekova jer se ne preporučuju za istovremenu primjenu s Isentressom i mogu ometati bioraspoloživost lijeka:
- Antibiotici na bazi rifampina: Rifadan, Rifater, Rifamate, Rimactane
- Alkaline ili magnezij-bazirane antacidi (npr. Tums, Mlijeko magnezija, itd.)
Razmatranja
Pacijenti koji doživljavaju alergijsku reakciju nakon pokretanja Isentress-a trebali bi odmah kontaktirati svog liječnika. Liječenje treba zaustaviti i potražiti medicinski tretman ako je osip izazvan vrućicom, bolovima u mišićima ili zglobovima, blisters ili čireve, crvenilo ili oteklina očiju, oticanje lica ili usta ili problema s disanjem. Pacijenti koji su prethodno imali preosjetljivu reakciju na Isentress ne bi trebali biti ponovno izazvani lijekom nakon rješavanja simptoma.
Ispitivanja na životinjama nisu pokazala embriotske ili fetalne poremećaje tijekom trudnoće kod miševa ili kunića izloženih Isentressu. Međutim, učinak Isentress na dojenčadi nije još utvrđen, a kao rezultat toga, dojenje se ne preporučuje za majke koje uzimaju Isentress.
izvori:
Odjel za zdravstvo i ljudske usluge (DHHS). "Smjernice za uporabu antiretrovirusnih agensa kod osoba s HIV-om zaraženih odraslih i adolescenata". Rockville, Maryland.
FDA. "FDA proširuje uporabu HIV Isistress lijekove za djecu i adolescente". Silver Spring, Maryland; 21. prosinca 2011.
Reuters. "UPDATE 2-FDA u redu proširuje upotrebu Merckovog Isentress HIV-a". 9. srpnja 2009.
Američka agencija za hranu i lijekove (FDA). "Paket odobrenja lijekova - Naziv lijeka: Isentress (ratelgravir) 400 mg tableta." Silver Spring, Maryland; 12. listopada 2007.