Biološka raspoloživost i biološka ekvivalentnost su oba pojma korištena u farmakologiji radi opisivanja specifičnih djelovanja i svojstava lijeka.
Bioraspoloživost opisuje osobu primijenjene doze koja je u aktivnoj cirkulaciji u krvotoku jednom kada se lijek isporučuje oralno, intravenozno ili na bilo koji drugi način (npr., Rektalna, sublingvalna, nazalna, transdermalna itd.).
Prema definiciji, lijek koji se daje intravenski ima bioraspoloživost od 100% jer se isporučuje izravno u krvotok.
Postoji niz čimbenika koji mogu utjecati na biodostupnost lijeka. Oni uključuju, između ostalog:
- Fizička svojstva lijeka, uključujući poluživot lijekova
- Formulacija lijeka (npr. Neposredno otpuštanje, vrijeme otpuštanja)
- Gastrointestinalno zdravlje pacijenta
- Dob pacijenta koji može utjecati na brzinu metabolizma lijeka
- Je li lijek uzimanje sa ili bez hrane
- Funkcija bubrega i jetre (jetra) koja utječe na uklanjanje lijeka
Interakcije s drugim lijekovima ili hranom također mogu izravno ometati bioraspoloživost. U liječenju HIV / AIDS-a , na primjer, antiretrovirusni lijek Norvir (ritonavir) - koji se koristi da "pojačava" koncentraciju drugih lijekova u HIV serumu, također može povećati sistemsku bioraspoloživost lijeka poput Viagre (sildenafil citrata) . Na taj način može znatno produžiti poluživot Viagra pri povećanju nuspojava.
Suprotno tome, antidepresivi na bazi magnezija i aluminija (kao što su Tums ili mlijeko magnezija) mogu značajno smanjiti bioraspoloživost mnogih HIV lijekova kada se uzimaju istodobno - do 74% s lijekovima kao što je Tivicay (dolutegravir) pri tome potencijalno potkopavaju ciljeve terapije.
Bioekvivalentnost je pojam koji se koristi u farmakologiji za opisivanje dva različita lijeka koja su, na temelju njihove učinkovitosti i sigurnosti, u suštini ista.
US Food and Drug Administration (FDA) definira bioekvivalentnost kao "odsutnost značajne razlike u stopi i stupnju do koje aktivni sastojak ili aktivni dio u farmaceutskim ekvivalentima ili farmaceutske alternative postaje dostupan na mjestu djelovanja lijeka kada se primjenjuje na istu molarnu dozu pod sličnim uvjetima u prikladno dizajniranoj studiji. "
Bioraspoloživost i biološka ekvivalentnost izravno su povezane s obzirom na to da je relativna bioraspoloživost (tj. Komparativna bioraspoloživost jednog lijeka u drugu) jedna od mjera za procjenu bioekvivalentnosti lijeka.
Za odobrenje FDA, generički lijek mora pokazati 90% intervala pouzdanosti (CI) u obimu i stopi bioraspoloživosti u usporedbi s podacima iz referentnog lijeka.
> Izvori:
> Muirhead, G .; Wuff, M .; Fielding, A .; et al. "Farmakokinetičke interakcije između sildenafila i sakvinavira / ritonavira". British Journal of Clinical Pharmacology. Kolovoz 2000; 50 (2): 99-107.
> Pjesma, I .; Borland, J .; Arya, N .; et al. "Učinak kalcija i dodataka željeza na farmakokinetiku > dolutegravir > u zdravih ispitanika". 15. Međunarodna radionica o kliničkoj farmakologiji HIV-a i terapiji hepatitisa; Washington DC; 19.-21. Svibnja 2014 .; sažetak P_13.
> US Food and Drug Administration (FDA). "Smjernice za industriju: Istraživanja bioraspoloživosti i biološke jednolikosti za oralno primijenjene lijekove - Opća razmatranja". Silver Springs, Maryland.