NOAC lijekovi - nadomjestak za Coumadin
Ako gledate bilo koji televizor, izgledi da vidite reklame za nove antikoagulansne lijekove (razrjeđivače krvi) zvane Pradaxa, Eliquis, Xarelto i Savaysa. Reklame tvrde da su ti lijekovi lakše uzeti, sigurniji i jednako su učinkoviti (ako nisu učinkoviti) od Coumadina (varfarina).
Iako ove tvrdnje nisu nerazumne, ne govore cijelu priču.
Problemi s Coumadinom
Za pacijente koji trebaju uzimati antikoagulantne lijekove (na primjer, osobe s atrijskom fibrilacijom , dubokom venskom trombozom ili plućnim embolusom ), godinama je jedina učinkovita mogućnost bila Coumadin.
Korištenje Coumadina sigurno i učinkovito može biti pravi izazov. Često je potrebno imati česte testove krvi za mjerenje stanja koagulacije ("mršavost" krvi), a često se zahtijevaju prilagodbe doziranja kako bi status koagulacije ostao u točnom rasponu. Promjene u zdravlju, pa čak i jesti pogrešnu hranu, mogu učiniti krv "previše tanke" (što može povećati rizik od ozbiljnih krvarenja), ili ne "dovoljno tanke" (što može povećati rizik od krvnih ugrušaka). U najboljem slučaju, uzimanje Coumadina prilično je neugodnosti.
Lijekovi sadržani u svim tim reklamama su iz nove klase lijekova koji, u mnogim pacijentima, nude alternativu Coumadinu. Liječnici često nazivaju tim lijekovima kao NOAC - "novi oralni antikoagulansi".
Kako NOACs funkcioniraju
Antikoagulantni lijekovi djeluju tako da inhibiraju čimbenike zgrušavanja (koji se nazivaju i čimbenici zgrušavanja) u krvi. Čimbenici zgrušavanja su niz proteina koji rade zajedno s krvnim trombocitima za stvaranje krvnih ugrušaka.
Coumadin djeluje inhibirajući vitamin K, vitamin potreban za sintezu nekoliko važnih čimbenika zgrušavanja.
Zapravo, davanje vitamina K je djelotvoran način da brzo poništi učinak Coumadina.
NOACs djeluju izravno inhibirajući specifične čimbenike zgrušavanja. Pradaxa (dabigatran) izravno inhibira trombin, također nazvan faktor zgrušavanja IIa.
Drugi dostupni NOACs - Xarelto (rivaroxaban), Eliquis (apixaban) i Savaysa (edoxaban) - djeluju tako da inhibiraju drugačiji čimbenik zgrušavanja, faktor Xa.
Što čini NOAC-ove "bolje" od Coumadina?
NOAC-ovi imaju veliku prednost u odnosu na Coumadin. Naime, one proizvode stabilan antikoagulantni učinak s standardnim dozama, tako da nisu potrebni krvni testovi ili prilagodbe doziranja. I ne postoje prehrambena ograničenja vezana uz uzimanje NOACs. Dakle, uzimanje NOAC-a obično je daleko manje ometalo život osobe nego uzimanje Coumadina.
Nadalje, kliničke studije sugeriraju da su NOAC-ovi jednako djelotvorni kao Coumadin u sprečavanju krvnih ugrušaka. Čini se da rizik od većih komplikacija krvarenja s NOACS nije viši nego kod Coumadina (i može biti niži).
Koji su nedostaci NOAC-a?
Možda je glavni nedostatak što, za razliku od Coumadina, trenutno nema antidota za tri od tih lijekova kako bi brzo preusmjerili antikoagulansne učinke.
To znači da ako se dogodi velika epizoda krvarenja, potencijal za loš rezultat može biti veći nego kod Coumadina.
U listopadu 2015. FDA je odobrila novi lijek Praxbind (idarucizumab) kako bi preokrenula učinke Pradaxa. Dostupnost protuotrova Pradaxi važan je razvoj.
Međutim, budući da ostali dostupni NOAC lijekovi inhibiraju faktor Xa, a ne faktor IIa kao što je Pradaxa, Praxbind ne obrće njihove učinke. Razvijaju se antidot protiv inhibitora faktora Xa.
Pradaza i Eliquis zahtijevaju dvaput dnevno doziranje, za razliku od Xarelta i Savaysa (i Coumadina) koji se moraju uzimati samo jednom dnevno.
NOAC-ovi su znatno skuplji od Coumadina, a troškovi mogu biti zabranjeni za osobe čija se osiguranja ne pokrivaju.
NOAC-ovi nisu odobreni za neke namjene, na primjer, kod bolesnika s umjetnim srčanim ventilima ili koji su trudni.
Ti lijekovi uglavnom se izlučuju u bubrezima i trebaju se koristiti s velikim oprezom, ako je uopće, u bolesnika s bubrežnim bolestima.
Konačno, budući da su NOAC-ovi zaista noviji lijekovi, moguće je da se mogu pojaviti dodatni, trenutno neidentificirani nuspojavi. (Ovo je rizik koji se, naravno, uzima s bilo kojim relativno novim lijekom.)
Kada treba koristiti NOACs?
Iskreno, ovo je pitanje koje medicinski stručnjaci tek sada razvrstavaju. Ali zbog poznatih nedostataka Coumadina, većina stručnjaka prilično se oslanja na preporuku novijih antikoagulantnih lijekova kao prvog izbora u mnogim ljudima koji trebaju kroničnu oralnu antikoagulaciju.
Riječ od
NOAC lijekovi predstavljaju održivu alternativu ljudima kojima je potrebna kronična antikoagulacijska terapija, a za mnoge su atraktivna opcija.
Ljudi će vjerojatno naći svoje liječnike koji preporučuju jedan od novih lijekova ako se po prvi put započinju antikoagulacijom, ako imaju poteškoća sa održavanjem stabilne doze Coumadina, ili ako (nakon slušanja potencijalnih rizika i koristi svih izbora) oni sami izražavaju jasnu prednost novijim drogama. S druge strane, ljudi koji su Coumadin uspješno uzimali - s stabilnim krvnim testovima na stabilnoj dozi - za nekoliko mjeseci ili dulje vjerojatno su bolje od zalijevanja s Coumadinom.
> Izvori:
> Connolly SJ, MD Ezekowitz, Yusuf S, et al. Dabigatran protiv varfarina u bolesnika s atrijskom fibrilacijom. N Engl J Med 2009 .; 361: 1139.
> Patel MR, Mahaffey KW, Garg J i sur. Rivaroksaban naspram varfarina u nonvalvularnoj atrijskoj fibrilaciji. N Engl J Med 2011 .; 365: 883.
> Granger CB, Alexander JH, McMurray JJ, et al. Apixaban protiv varfarina u bolesnika s atrijskom fibrilacijom. N Engl J Med 2011 .; 365: 981.
> Furie KL, Goldstein LB, Albers GW, i sur. Oralni antitrombotični agensi za prevenciju moždanog udara u nevalvularnoj atrijskoj fibrilaciji: Znanstveni savjetnik za zdravstvene stručnjake iz American Heart Association / American Stroke Association. Moždani udar 2012.