Prvi JAK inhibitor za reumatoidni artritis odobren od strane FDA
Xeljanz (tofacitinib citrat), oralni DMARD (anti reumatski lijek koji modificira bolest) odobren je od strane US Food and Drug Administration (FDA) 6. studenog 2012. godine. Lijek je namijenjen liječenju odraslih osoba s umjereno ozbiljno aktivni reumatoidni artritis koji imaju neadekvatan odgovor ili netoleranciju na metotreksat . Priprema Pfizer-a, Xeljanz je okrugla, bijela, filmska obložena tableta sa "Pfizer" s jedne strane, a na drugoj strani "JKI5".
Xeljanz je prvi oralni DMARD odobren za reumatoidni artritis u 10 godina. Također je prva u novoj klasi lijekova poznatih kao JAK (Janus kinaza) inhibitori. Xeljanz se može koristiti kao monoterapija (sam) ili u kombinaciji s metotreksatom ili drugim nebioloških DMARD-ova. Xeljanz se ne smije koristiti s biološkim lijekovima ili snažnim imunosupresivima, kao što su imuran (azatioprin) ili ciklosporin .
Kako radi
Uglavnom, Xeljanz djeluje tako da inhibira put JAK-a - signalni put unutar stanica koji ima značajnu ulogu u upalu povezanu s reumatoidnim artritisom. JAK su unutarstanični enzimi koji prenose signale koji proizlaze iz interakcija citokina ili faktora rasta receptora na staničnoj membrani.
Xeljanz se smatra lijekom male molekule, a ne biološkim lijekom. Biologika, kao što su Enbrel (etanercept), Remicade (infliximab), Humira (adalimumab), Cimzia (certolizumab pegol), Simponi (golimumab), Orencia ( abatacept ), Actemra (tocilizumab) i Rituxan (rituksimab) blokiraju upalne upalne citokine s vanjske strane ćelije.
Uspjeh kliničkih ispitivanja
Više od 5.000 pacijenata s reumatoidnim artritisom sudjelovalo je u kliničkim ispitivanjima za Xeljanz, proizvodeći jednu od najvećih kliničkih baza podataka za bilo koji lijek za reumatoidni artritis koji je ikada dostavljen FDA za pregled, prema Pfizeru.
Dva su klinička ispitivanja koja su procijenila optimalni raspon doze Xeljanza i 5 kliničkih ispitivanja koja su procijenila ACR 20 odgovor na Xeljanz, kao i rezultate DAS28 i Health Questionnaire.
Klinička ispitivanja pokazala su da je Xeljanz značajno smanjio znakove i simptome reumatoidnog artritisa i poboljšala fizičku funkciju (sposobnost obavljanja uobičajenih dnevnih aktivnosti).
Doziranje
Xeljanz se uzima oralno, pilula od 5 mg uzima se dva puta dnevno. Može se uzeti sa ili bez hrane. Jedna dnevna doza od 11 mg je također dostupna kao Xeljanz-XR (produženo otpuštanje).
Uobičajeni nuspojave
Najčešći štetni učinci povezani s Xeljanzom, koji su se pojavili tijekom prva tri mjeseca korištenja u kliničkim ispitivanjima, bili su infekcije gornjih dišnih putova, glavobolja, proljev i nasofaringitis.
Upozorenja i mjere opreza
Xeljanz nosi upozorenje : ozbiljne infekcije koje su dovele do hospitalizacije ili smrti, uključujući tuberkulozu i bakterijske, invazivne gljive, virusne i druge oportunističke infekcije, došlo je kod bolesnika koji su primali Xeljanz; ako se razvije ozbiljna infekcija, Xeljanz treba zaustaviti sve dok se infekcija ne kontrolira; potrebno je predočiti latentnu tuberkulozu prije početka Xeljanza; bolesnika koji uzimaju Xeljanz treba pratiti aktivnu tuberkulozu, čak i ako je početni test negativan; limfom i druge zloćudne bolesti uočeni su u bolesnika koji uzimaju Xeljanz; "Poremećaj limfoproliferacije povezan s virusom Epstein Barr" opažen je kod pacijenata s transplantiranim bubregom koji su liječeni s Xeljanzom u kombinaciji s imunosupresivnim lijekovima.
Ostale mjere predostrožnosti: Upotrebljavajte Xeljanz s oprezom u bolesnika s rizikom za probavne traktore; Xeljanz se ne preporučuje za pacijente s teškom bolesti jetre; preporučuju se povremeni laboratorijski testovi jer Xeljanz može uzrokovati promjene određenih tipova bijelih krvnih stanica, hemoglobina, jetrenih enzima i lipida; pacijenti koji uzimaju Xeljanz ne bi trebali primati žive cjepiva.
Nije provedena adekvatna istraživanja Xeljanza u trudnica. Xeljanz bi trebao biti korišten samo tijekom trudnoće ako je prednost lijeka veća od mogućeg rizika za fetus.
Troškovi
Xeljanz će imati veliku cijenu akvizicije od 2.055,13 dolara za 30-dnevnu ponudu (ili 24.666 dolara godišnje).
Troškovi za pacijente variraju ovisno o ugovorima i osiguranju.
> Izvori:
> Xeljanz. Potpuno propisivanje podataka i Vodič za lijekove. Revidirano 02/2016.
> Američka uprava za hranu i lijekove odobrila je Pfizerov XELJANZ (tofacitinib citrat) za odrasle osobe s umjereno do jako aktivnim reumatoidnim artritisom (RA) koji su imali neadekvatan odgovor ili netoleranciju na metotreksat. 11/06/2012.
> Xeljanz, jeftiniji ali skupi 25.000 $ godišnji Pfizer pilula za reumatoidni artritis, dobiva FDA zeleno svjetlo. Matthew Herper. Forbes.com. 11/06/2012.