Ezetimibe je lijek koji smanjuje razinu kolesterola . FDA je odobrena od 2002., a prodaje se kao samostalan lijek (Zeta) u kombinaciji s simvastatinom ( statin droge) kao Vytorin. Međutim, ezetimib je donekle kontroverzan od njegova uvođenja, a stručnjaci i dalje raspravljaju o svom odgovarajućem mjestu u liječenju poremećaja lipida.
ezetimib
Ezetimibe djeluje blokirajući apsorpciju kolesterola iz crijeva.
Uobičajeno, kolesterol koji se apsorbira iz crijeva, prenosi se chilomikronima u jetru, gdje se koristi za nekoliko važnih procesa. Kada se količina apsorbiranog kolesterola smanji ezetimibom, jetra mora dobiti svoju kolesterolnu otopinu uklanjanjem iz lipoproteina koji cirkuliraju u krvotoku. Stoga se snižavaju razine kolesterola u krvi.
Općenito, ezetimibe bilo samostalno ili u kombinaciji sa statinom smanjuje količinu LDL kolesterola u krvi za oko 15%.
Nepovoljni učinci Ezetimibe
Općenito, ezetimib je dobro toleriran. Može se javiti mučnina, proljev i alergijske reakcije. Dok je miopatija (nuspojave mišića) zabilježena s ezetimibom, slična miopatiji koja se vidi sa statinima , učestalost ovog problema čini se znatno nižom nego kod statina. U stvari, ezetimib se može dodati statinu niske doze kako bi se postigla željena redukcija kolesterola bez miopatije koja se ponekad vidi s statinima visoke doze.
Kontroverza s Ezetimibeom
Kada je ezetimib prvi put odobren, teško je prodali Vytorin (ezetimibe i simvastatin), a prodaja je bila žustra. Možete se prisjetiti čestih reklama u vrijeme usporedbe svoje slatke, okrugle tetke Suzie s velikim komadom manžete od jagode u la modu. To je bio Vytorin.
Ispada da dok su se reklame trčale i dok je Merck prodavao milijarde dolara Vytorin, publikacija je kasnila (sumnjičavo, neki rekli) kliničkog suđenja pod pokroviteljstvom Merck-a pod nazivom ENHANCE studija. ENHANCE je imao za cilj dokazati da Vytorin poboljšava aterosklerotične plakove više nego sam simvastatin. Kada su rezultati konačno objavljeni u 2008., saznalo se da su ljudi liječeni Vytorinom nešto lošiji (a ne bolji) od onih koji su sami primali simvastatin.
Zbog tih negativnih rezultata (i činjenice da su mnogi smatrali kašnjenje u izvješćivanju o tim rezultatima da budu barem neprikladni), prodaja ezetimibe je spremljena. I reklame su potpuno nestale.
Zainteresiranost za ezetimibe oživjela je do kraja od 2014. godine, kada su objavljeni rezultati istraživanja IMPROVE-IT. U ovom su pokusu pacijenti s akutnim koronarnim sindromom (ACS) randomizirani da prime samo Vytorin ili simvastatin. Nakon 6 godina, bolesnici koji su primali Vytorin skromno su poboljšali kliničke ishode (manje očitanja za ACS, a manja potreba za naknadnom operacijom premosnice ili stentova ), ali nije bilo razlike u preživljavanju.
Podgrupska analiza probnog testa IMPROVE-a ukazivala je na gotovo sve prednosti vidljive u Vytorin grupi kod bolesnika s dijabetesom.
U osoba bez šećerne bolesti, nikakva korist od dodavanja ezetimibe mogla bi se pokazati.
Kada bi se Ezetimibe trebao koristiti?
Općenito, korištenje ezetimibe bi trebalo biti prilično ograničeno. Smjernice objavljene u 2013. o kolesterolu ne preporučuju tretman na bilo koju određenu razinu ciljnog kolesterola. Umjesto toga, oni se usredotočuju na odlučivanje o tome treba li koristiti lijek s statinom ili ne. Tako "sekundarni" lijekovi koji snižavaju kolesterol poput ezetimibe imaju vrlo malo mjesta pod tim smjernicama. Liječnici ponekad propisuju ezetimibe i niske doze statina kod ljudi koji bi trebali biti na visokim dozama statina, ali ne mogu tolerirati visoku dozu.
Također, ezetimib se ponekad koristi umjesto statina u bolesnika koji jednostavno ne mogu uzimati statine u bilo kojoj dozi.
Konačno, na temelju IMPROVE-IT studije, mnogi kardiolozi smatraju razumnim koristiti ezetimibe plus statin kod pacijenata s dijabetesom koji su imali nedavni ACS.
Osim ovih nekoliko kliničkih situacija, trenutno nema mnogo razloga za uzimanje ezetimiba.
> Izvori:
> Cannon CP, Blaze MA, Giugliano RP, et al. Ezetimib je dodan statinskoj terapiji nakon akutnih koronarnih sindroma. N Engl J Med 2015 .; 372: 2387.
> Kastelein JJ, Akdim F, Stroes ES i sur .; ENHANCE Istražitelji: Simvastatin sa ili bez Ezetimibe u obiteljskoj hiperkolesterolemiji. N. Engl. J. Med. 358, 1431-1443 (2008).