Amiodaron

Jedinstveno učinkovit, ali jedinstveno toksičan

Amiodaron (Cordarone, Pacerone) je najučinkovitiji i svakako najčudniji antiaritmički lijek ikad razvijen. Ako vaš liječnik želi da uzimate ovaj lijek za srčanu aritmiju , morate razumjeti idiosinkrazije - i rizike - povezane s njim.

• Pročitajte o antiaritmijskim lijekovima.

Neobične značajke amiodarona

Amiodaron ima nekoliko karakteristika koje ga čine jedinstvenim među antiaritmijskim lijekovima - pa čak i među lijekovima općenito.

Prvo, kada se uzimaju usta, amiodaron traje nekoliko tjedana kako bi se postigla njegova maksimalna učinkovitost, i iz vrlo neobičnog razloga. Dok većina lijekova cirkulira u krvotoku neko vrijeme dok se ne metaboliziraju ili izlučuju, amiodaron se pohranjuje u tkiva tijela. Puni antiaritmički učinak lijeka se ne postiže sve dok tkiva nisu dovoljno zasićena amiodaronom. Dakle, lijek mora biti "napunjen" prije nego što postane optimalno učinkovit. Tipičan "opterećenje" režima amiodarona bio bi korištenje velikih oralnih doza tjedan ili dva, a zatim smanjiti dozu tijekom sljedećeg mjeseca ili tako. Nije neobično davati osobe 1200 ili 1600 mg na dan, a zatim, na kraju, održavati ih onoliko malo od 100 ili 200 mg dnevno (oralno).

Amiodaron se također može primijeniti intravenozno kada je liječenje aritmija hitno, a njegov učinak je mnogo brži na ovom putu. Međutim, prebacivanje s intravenskog na oralni doziranje mora biti pažljivo izvršeno, jer se za kroničnu uporabu lijek i dalje mora "učitati" kroz dulji vremenski period.

Drugo, amiodaron ostavlja tijelo vrlo, vrlo sporo. Ne izlučuje se znatno u jetri ili bubrezima. (Amiodaron se metabolizira u jetri do desetilamiodarona, koji ima iste antiaritmičke i toksične učinke kao što je amiodaron, a također ostaje u tijelu vrlo dugo.) Uglavnom se amiodaron i njegovi metaboliti uklanjaju iz tijela kada Izgubljene su stanice koje sadrže amiodaron - kao što su stanice kože ili stanice iz gastrointestinalnog trakta koje svakodnevno prolijevaju milijuni.

Ovo je, očito, dug, spor proces.

Dakle, ako se utvrdi da je potrebno zaustaviti amiodaron (zbog nuspojava, na primjer), lijek ostaje u tijelu u mjerljivim količinama vrlo dugo nakon što se zadnja doza uzima. "Poluživot" amiodarona, za razliku od većine drugih lijekova, mjeri se u tjednima umjesto na satima.

Treće, jer je amiodaron pohranjen u mnogim različitim tkivima unutar tijela, može izazvati nuspojave koje utječu na mnoge različite organe. Neke od ovih nuspojava mogu trajati mjesecima ili godinama kako bi se razvio, tako da svatko tko uzima ovaj lijek mora uvijek biti budan za nove nuspojave.

Četvrto, amiodaron djeluje kroz različite mehanizme, za razliku od većine lijekova. Ona se uklapa u dvije odvojene kategorije antiaritmikih lijekova (klasa I i klasa III, za ono što je vrijedno). Djeluje kao beta-blokator i također kao blokator kalcija . Proširuje krvne žile i često djeluje tako da "blokira" učinak hormona štitnjače. Svi ovi učinci pridonose njegovoj sposobnosti liječenja aritmija i vjerojatno predstavljaju jedinstvenu djelotvornost amiodarona.

Nuspojave amiodarona

Nuspojave amiodarona često se javljaju tjednima ili mjesecima (ili čak godinama), tako da bilo tko uzimanje ovog lijeka mora biti oprezan sve dok se lijek koristi.

Nadalje, nuspojave amiodarona su vrlo neobične za antiaritmijske lijekove - ili za bilo koji lijek za tu stvar. Iz tih razloga, kada je amiodaron prvi put došao u kliničku uporabu, trebalo je više od desetljeća da liječnici prepoznaju da su mnogi od čudnih simptoma koji su vidjeli uzrokovali amiodaron. Do danas, liječnici prečesto ne nadziru pacijente koji su uzimali amiodaron dovoljno dugo i dovoljno marljivo da prepoznaju da lijek proizvodi probleme.

• Pročitajte čudnu povijest amiodarona .

Ovdje su neke od specifičnih nuspojava koje se mogu vidjeti s amiodaronom:

• Amiodaron obično uzrokuje stvaranje depozita na rožnici očiju, što često dovodi do "halo-vision", gdje je gledanje vedrih svjetala noću poput gledanja na mjesec na maglovite večeri.
• Amiodaron može uzrokovati vrlo zlokobno (i eventualno trajno) plavo-sive boje kože, obično u područjima izloženosti suncu.
• Amiodarone često senzibilizira kožu na sunčevu svjetlost, pa čak i trivijalna izloženost može uzrokovati prilično neugodno opekline od sunca.
• Amiodaron može uzrokovati poremećaje štitnjače, i hipotireozu (nisku štitnju) i hipertireozu (visoku štitnjaču). Ovi problemi sa štitnjačom vrlo su česti kod amiodarona i mogu biti neobično teški za prepoznavanje i liječenje. Iz tog razloga, pacijenti koji uzimaju ovaj lijek trebali bi redovito pratiti funkciju štitnjače. Pročitajte više o amiodaronu i štitnjaču.
• Amiodaron može uzrokovati toksičnost jetre, pa se enzimi jetre moraju redovito kontrolirati.
• Amiodaron može uzrokovati prilično teški oblik poremećaja refluksa kiseline .
• Najnepovoljnija nuspojava amiodarona je toksičnost pluća. To može potrajati nekoliko oblika. To može biti oblik akutnog plućnog sindroma koji pacijente očajnički bolestan, zahtijeva intenzivnu njegu i često dovodi do smrti. Ili, to može uzrokovati podmuklije, postupno, neprimjetno "ukrućenje" pluća koje i liječnik i pacijent mogu zanemariti sve dok se ne učini teška, vjerojatno nepovratna plućna oštećenja. Pročitajte više o amiodaronskoj toksičnosti pluća.

Kada treba koristiti Amiodarone?

Zbog jedinstvenih poteškoća i rizika upotrebe amiodarona, ovaj lijek treba koristiti samo kod osoba čiji je aritmija život opasni ili vrlo ometan u životu, a tek kada nema drugih razumnih terapija. Unatoč svojim nedostacima, međutim, amiodaron uistinu je jedinstveno učinkovit i pomogao je vratiti tisuće ljudi s onesposobljavanjem aritmija na gotovo normalni život.

Riječ od

Kada se koristi na odgovarajući način, amiodaron može biti glavna prednost kod osoba s teškim srčanim aritmijama. No, zbog svoje potencijalne toksičnosti, njegova bi uporaba trebala biti ograničena. Bilo koji liječnik koji propisuje amiodaron duguje pacijentu pažljivu raspravu o mnogim potencijalnim problemima koji se mogu pojaviti s lijekom i obvezuju se postati dugoročni partner pacijenta pažljivo praćenje novih nuspojava, sve dok ovaj jedinstveni lijek se koristi.

> Izvori:

> Goldschlager N, Epstein AE, Naccarelli GV, et al. Praktični vodič za kliničare koji liječe bolesnike s amiodaronom: 2007. Heart Rhythm 2007; 4: 1250.

> Vassallo P, Trohman RG. Propisivanje Amiodarona: pregled zasnovan na dokazima kliničkih indikacija. JAMA 2007; 298: 1312.