Istraživači izoliraju biljni ekstrakt koji je "bolji od AZT"
Od najranijih dana epidemije HIV-a, znanstvenici su istraživali upotrebu biljnih ekstrakata za liječenje HIV infekcije . Mnoge od najranijih istraživanja usredotočile su se na antivirusna svojstva pojedinih biljaka, osobito na njihovu sposobnost da se ubijaju HIV, dok se ostaju sigurni (ili barem relativno sigurni) za ljudsku prehranu.
Danas je većina ove grane znanosti usredotočena na korištenje određenih biljnih ekstrakata kako bi ometalo sposobnost repliciranja HIV-a, mnogo na isti način na koji antiretrovirusni lijekovi funkcioniraju.
Neki od tih ekstrakata koriste se generacijama u tradicionalnim kulturama za liječenje širokog raspona bolesti i medicinskih stanja.
Dok je većina ovih studija imala ograničen uspjeh, tim istraživača sa Sveučilišta Illinois u Chicagu je tvrdio da je pronašao neku biljku, nazvanu Justicia gendarussa, koja je svojim riječima mogla blokirati HIV, "mnogo učinkovitije od AZT „. To je hrabar tvrdnja s obzirom da je lijek AZT (također poznat kao Retrovir i zidovudin) dugo bio kamen temeljac HIV terapije.
Ali, jesu li ove tvrdnje u stvari zadržane i, što je još važnije, prelaze na novi "prirodni" model liječenja HIV-om?
Kratka povijest biljnih ekstrakata u ranom istraživanju HIV-a
Kada je HIV prvi put otkriven , osobe zaražene virusom imale su nekoliko mogućnosti za liječenje. Zapravo, sve do ožujka 1987. - pet godina nakon što su identificirani prvi slučajevi HIV-a - AZT je konačno odobren za uporabu u liječenju HIV-a.
Nažalost, kao prvi i jedini lijek, nije sve radilo dobro, a ljudi bi trebali čekati još osam godina prije nego što će drugi lijek, lamivudin (3TC), biti odobren 1995. godine.
Tijekom ovog 13-godišnjeg prozora mnogi pojedinci i neokaljanci kupničkih klubova okrenuli su se tradicionalnim lijekovima kako bi upotpunili AZT terapiju ili sami liječili HIV bez straha od toksičnih nuspojava.
Neki od najranijih istraživanih biljaka usmjereni su na ove lijekove, nadajući se da mogu "pojačati" imunološku funkciju neke osobe, spriječiti oportunističke infekcije ili izravno ubiti HIV.
To su uključivale studije koje uključuju laetril , navodni karcinom iz derivata marelice i azijsku gorko dinje ( Momordica charantia ), koju su neki znanstvenici predložili, mogli vratiti imunološku funkciju u borbi protiv respiratornih infekcija povezanih s HIV-om.
Iako su mnoge nade bile prikrivene na ove i druge prirodne lijekove, nitko nije pokazivao nikakvu stvarnu korist i doista su bili "pucnjevi u mraku" izazvani povećanjem javnog očaja da bi pronašli tretman, bilo kakav tretman koji bi mogao funkcionirati.
Od narodne medicine do kliničkih istraživanja
Do 1996. godine, čak i kad su lijekovi bili učinkovitije pušteni, a kombinacijske terapije počele su vratiti plimu smrtnih slučajeva AIDS-a, istraživačka je zajednica ostala mnogo da bi pronašla prirodne alternative ponekad vrlo otrovnim lijekovima (kao što je stavudin i didanozin) koristi se u HIV terapiji.
Mnogi od tih napora usmjereni su na različite biljke i bilje koje se koriste u tradicionalnim kulturama, istražujući njihovu sigurnost i učinkovitost u strukturiranijem kliničkom istraživačkom modelu.
Tipično, rezultati su bili kratki.
Jedan pregled tradicionalnih kineskih lijekova zaključio je da niti jedan od popularnih lijekova koji se koriste za liječenje infekcije HIV-om (kao što je jingyuankang i xiaomi) nije imao utjecaja na broj CD4 osoba ili virusni opterećenje (iako su neki pružili olakšanje za takve manje infekcije kao što su oralni drozd i nekompliciran proljev).
Slične studije ispitivale su upotrebu afričkog krumpira ( Hypoxis hemerocallidea ) i ljekovitog bilja pod nazivom Sutherlandia frutescens, od kojih su obje su odobrene od južnoafričke vlade za liječenje HIV-a. Ne samo da lijekovi ne funkcioniraju, nego su pokazali da su antagonistični nekom od lijekova koji se koriste za liječenje bolesti povezanih s HIV-om kao što je tuberkuloza.
Iako bi bilo lako odbaciti ove lijekove kao "narodnu medicinu" (ili čak i suprotnu znanost), neuspjeh u istraživanjima na biljci, neki tvrde, nisu bili niži od onih koji se vide u istraživanju cjepiva protiv HIV-a, pri čemu je milijarde potrošeno do sada nije bio održiv kandidat .
Ponovno razmišljanje o terapijskom modelu
Područje istraživanja biljnoga podrijetla HIV-a znatno se promijenilo pristupom genetskim alatima koji nisu bili čak ni prije 20 godina. Danas imamo daleko bolje razumijevanje same mehanike HIV-a - kako se replicira, kako zarazi - i bolje identificira procese koji trebamo prekinuti da bi virus bezopasno.
To je mnogo isti model koji se koristi s antiretrovirusnom terapijom, gdje lijek ometa specifični enzim koji je potreban da bi se završio ciklus replikacije HIV-a . Bez mogućnosti da to učini, HIV se ne može širiti i inficirati druge stanice. Korištenjem kombinacije lijekova - s mogućnošću blokiranja različitih enzima - možemo potisnuti virus tzv. Nedetektabilnim razinama.
Posljednjih godina, broj biljnih ekstrakata je bio u mogućnosti replicirati ovaj proces, barem u epruvetama. Neki od njih uključuju Cistus incanus (ružičastu ružičastu ružu) i Pelargonium sidoide (južnoafrički gerijani ), od kojih se obje pojavljuju kako bi se spriječilo povezivanje HIV-a u stanicu domaćina.
Kao što je dalekovidno kao i sve ovo zvuči - pomoću geranija za liječenje HIV-a - to je model koji, u stvari, već ima svoj dokaz koncepta u malarijalnoj bolesti.
Proboj malarije na bazi biljaka nudi dokaz o konceptu za HIV
Velik dio argumenata za postojeće istraživanje na biljnoj osnovi ovisi o proboju malarije koja je otkrila otkrivača kineskog znanstvenika Tu YouYou, Nobelove nagrade u medicini 2015.
Otkriće se temeljilo na istraživanju biljke Artemesia annua (slatko pelina) koja se u kineskoj medicini koristi od 11. stoljeća. Početkom 1970-ih Tu YouYou i njezini kolege počeli su istraživati učinke biljke (tradicionalno poznate kao qinghao) u parazitima koji uzrokuju malarije.
Tijekom narednih godina, znanstvenici su mogli postupno poboljšati ekstrakt spojem koji se zove artemisinin, koji je danas preferirani tretman izbora kada se koristi u kombiniranoj terapiji. Artemisinin ne samo da je uklonio 96 posto malaričnih parazita otpornih na lijek, već je zasluženo spašavanje milijuna života koji su inače bili izgubljeni zbog bolesti.
Ljekoviti ekstrakt dokazuje "bolji od AZT"
Vožnja obećavanjem sličnog otkrića artemisinina, skupina znanstvenika sa Sveučilišta Illinois u Chicagu, Hong Kong Baptističkog sveučilišta i Vijetnamske akademije znanosti i tehnologije započela je kooperativni napor za prikaz više od 4500 biljnih ekstrakata, ocjenjujući njihovu učinak protiv HIV-a, tuberkuloze, malarije i raka.
Od tih kandidata, ekstrakt izveden iz Justicia gendarussa ( lažna lista justicia) smatra se najobožavanjem. Pročišćavanje ekstrakta dovodi do izolacije spoja poznatog kao patentiflorin A koji je, u epruveti, mogao blokirati isti enzim (reverznu transkriptazu) kao AZT.
Zapravo, prema istraživanju, uspjelo je poboljšati djelovanje AZT-a na nekoliko načina:
- Patentiflorin A čini učinkovitiji u blokiranju replikacije u HIV-u otpornih na lijekove. AZT, u usporedbi, ima niski profil otpora, što znači da čak i neke od uobičajenih HIV mutacija mogu učiniti droga beskorisnim. Kao takav, izgleda da patentiflorin A ima bolji profil otpora
- Patentiflorin A je mogao učiniti isto u makrofagima , bijelim krvnim stanicama koje služe kao obrambena linija tijela. Ovo je važno jer su makrofagi ćelije koje zaustavljaju i nose bakterije i viruse do limfnih čvorova za neutralizaciju. Kod HIV-a to se ne događa. Umjesto toga, virus "okreće tablice" i inficira same stanice (nazvane limfociti T-stanica ) koji su značili da pomažu u njihovom uništenju. Pretpostavlja se da bi potiskivanjem virusa u ranoj infekciji - i samim makrofagama - moguće potpuno spriječiti infekcije.
Barem je to kako se čita u epruveti.
Značajne prepreke za prevladavanje
Iako nema sumnje da je patentiflorin A značajan, pa čak i obećavao, kandidat za daljnja istraživanja, rijetko je da rezultati ispitivanja epruveta ogledaju one u ljudskim pokusima. Štoviše, iako je tvrdnja da je patentiflorin A "bolja od AZT" može biti precizna, možda neće biti relevantna kao što sugeriraju istraživači (ili neki u medijima).
Vrlo jednostavno, AZT je stari lijek. To je prvi od osam lijekova u svojoj klasi i onaj koji je uglavnom zamijenjen novijim generacijama lijekova kao što su tenofovir i abakavir. Kao takav, korištenje AZT-a kao osnovne linije usporedbe prilično je usporediti stari VW Beetle s novim VW Beetleom. Oboje rade, ali ne biste nužno trebali karakterizirati flotu najstarijim modelom.
I to je dio točke. Konačno, cilj bilo koje biljne terapije trebao bi postići istu razinu učinkovitosti kao i njegov farmaceutski kolega ili barem povećati njegov učinak. Da bi to postigao, biljni kandidat kao patentiflorin A morat će prevladati niz ključnih prepreka:
- Trebao bi dosegnuti terapeutsku koncentraciju u krvi. Uostalom, jedna je stvar otkriti stanice spoju u epruveti; drugo je da se uzme ovaj spoj i ima dovoljno aktivnih sastojaka koji cirkuliraju u krvotoku. Budući da biljni ekstrakti obično izlaze iz tijela brzo, znanstvenici trebaju stvoriti koncentriranu formulaciju koja može postići terapeutski učinak, izbjegavajući toksičnost.
- Trebalo bi biti u mogućnosti prijeći membrane crijeva. Većina biljnih ekstrakata je topiv u vodi i imaju velike poteškoće pri prelasku lipidne membrane crijeva. Smanjena apsorpcija prevodi se na nižu biodostupnost (postotak lijeka koji ulazi u krvotok).
- Treba ga održavati na stalnoj razini u krvi. HIV lijekovi nisu slični antimalarijima, koji žele ubiti parazit i biti učinjeni s njim. Kod HIV terapije, određena koncentracija lijeka mora se održavati u svakom trenutku kako bi virus potpuno potisnut. Budući da ekstrakti biljaka brzo protjeraju, oni su skloni fluktuacijama koje mogu biti neprimjerene za HIV. Primjerice, artemisinin ima poluživot između dva do četiri sata u usporedbi s tenofovirom koji ima poluživot od 17 sati i intracelularni poluživot do 50 sati.
Iako postoji niz alata koje istraživači mogu koristiti za prevladavanje problema apsorpcije (poput sustava za isporuku na bazi lipida), osim ako oni ne mogu nadvladati probleme bioraspoloživosti vidljivih u biljnim lijekovima kao što je artemisinin, manje je vjerojatno da će biti sve više od potporna terapija.
Riječ od
Ono što nas čini atraktivnim na biljnom pristupu, barem s konceptualne točke gledišta, jest da su tvari ne samo prirodne već su se generacijama sigurno upotrebljavale. No, također pretpostavlja da su biljne terapije "sigurnije", a HIV lijekovi su "više otrovni", a to nije nužno tako.
HIV lijekovi koje danas koristimo nisu bez njihovih nuspojava, ali daleko su poboljšani za one iz prošlosti. Oni su ne samo podnošljiviji, zahtijevaju samo jednu pilulu dnevno i daleko su manje skloni otporu lijekovima.
Dakle, iako treba poduzeti sve napore kako bi unaprijedili istraživanje na biljnoj bazi HIV-a, još uvijek ima puno toga da se nadvladamo prije nego što možemo razumno razmotriti mogućnosti za budućnost.
> Izvori:
> Helfer, M .; Koppensteiner, H .; Schneider, M .; et al. "Korijenski ekstrakt ljekovitog bilja Pelargonium sidoides je moćan inhibitor vezivanja HIV-1". PLoS One. 14. siječnja 2014 .; 9 (1): e87487.
> Zhang, H .; Rumschlag-Booms, E .; Guan, Y .; et al. "Potentni inhibitor HIV-1 otpornosti na lijekove koji su identificirani iz ljekovite biljke Justicia gendarussa". Časopis Journal of Natural Products . 2017; DOI: 10.1021 / acs.jnatprod.7b00004.
> Rebensburg, S .; Helfer, M .; Schneider, M .; et al. "Potentna in vitro antivirusna aktivnost ekstrakta Cistus incanusa protiv HIV-a i Filovirusa cilja proteine virusne ovojnice". Znanstvena izvješća. 2. veljače 2016.; 6: e20394.
> Wen, Z .; Liu, Y .; Wang, J .; et al. "Tradicionalni kineski lijekovi za liječenje infekcija HIV-om i AIDS-a". Komplementarnu i alternativnu medicinu zasnovanu na dokazima. 2012; 2012: članak 950757.
> Wilson, D .; Coggin, K .; Williams, K .; et al. "Potrošnja Sutherlandia frutescens-a od strane HIV-seropozitivnih južnoafričkih odraslih : Adaptivni dvostruko slijepo randomizirani placebo kontrolirani pokus ". PLoS One. 17. srpnja 2015 .; 10 (7): e0128522.